Pregabalin (Lyrica): Dược lý, rủi ro sử dụng lâm sàng và lạm dụng

Dược lý cơ bản và cơ chế tác dụng

Pregabalin, được tiếp thị dưới tên thương hiệu-Lyrica, là một loại thuốc kê toa gabapentinoid đường uống. Mặc dù có cấu trúc tương tự GABA nhưng nó không tác động lên thụ thể GABA. Thay vào đó, nó liên kết với tiểu đơn vị delta alpha-2{6}}của kênh canxi kiểm soát điện áp-trên tế bào thần kinh. Sự liên kết này làm giảm dòng canxi đi vào và ngăn chặn sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh bị kích thích, làm giảm-sự kích thích quá mức trong hệ thần kinh trung ương nhằm mang lại tác dụng sinh học giảm đau và chống động kinh.

Chỉ định điều trị lâm sàng được thiết lập

Pregabalin được phê duyệt là liệu pháp bổ trợ cho các cơn động kinh-khởi phát cục bộ và cho nhiều dạng đau thần kinh như chấn thương dây thần kinh do tiểu đường và-đau dây thần kinh sau Herpetic. Nó cũng điều trị chứng đau cơ xơ hóa và rối loạn lo âu tổng quát ở một số vùng nhất định. Liều lượng khác nhau tùy theo tình trạng bệnh, thường dao động từ 50 mg đến 600 mg mỗi ngày và phải được điều chỉnh riêng lẻ dưới sự giám sát của bác sĩ. Nó không dành cho điều trị động kinh độc lập.

Chung và Cuộc sống-Đe dọa phản ứng bất lợi

Các tác dụng phụ nhẹ, thường được-báo cáo- bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, phù ngoại biên, mờ mắt và tăng cân nhẹ, nhiều tác dụng phụ này có thể mờ dần khi bệnh nhân tăng khả năng dung nạp. Những rủi ro hiếm gặp nghiêm trọng hơn bao gồm phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, suy hô hấp, thay đổi tâm trạng và có ý định tự tử. Nguy cơ hô hấp tăng mạnh khi kết hợp với opioid hoặc các thuốc ức chế hệ-thần kinh-trung ương khác. Bất kỳ triệu chứng mới đáng lo ngại nào đều cần được đánh giá y tế kịp thời.

Khả năng sử dụng sai mục đích và phân loại theo quy định

Pregabalin mang trạng thái chất được kiểm soát theo Bảng-V-ở Hoa Kỳ, cho thấy nguy cơ lạm dụng thấp nhưng có thể đo lường được, trong khi nó được phân loại lại thành Loại-C ở Vương quốc Anh. Người dùng giải trí có thể dùng nó để tăng cường cảm giác hưng phấn khi sử dụng opioid hoặc các chất bất hợp pháp khác. Ngay cả khi không có sự lạm dụng có chủ ý, sự phụ thuộc về thể chất vẫn có thể phát triển sau khi sử dụng thường xuyên kéo dài. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện có thể quan sát được như kích động, mất ngủ và lo lắng tăng cao.

Sự kết hợp thuốc nguy hiểm và các biện pháp phòng ngừa lâm sàng

Việc -sử dụng đồng thời với opioid, rượu hoặc thuốc an thần sẽ tạo ra mối nguy hiểm đáng kể nhất về an toàn, làm tăng nguy cơ thở chậm và suy hô hấp gây tử vong. Nó cũng tiềm ẩn rủi ro tương tác với thuốc ức chế ACE{2}}có thể làm tăng tỷ lệ quá mẫn. Điều chỉnh liều là cần thiết đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận vì pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bệnh nhân không bao giờ nên điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng điều trị mà không có hướng dẫn y tế.

Hội chứng cai thuốc và ngừng thuốc an toàn

Sau khi sử dụng pregabalin kéo dài, việc ngừng sử dụng pregabalin đột ngột có thể tạo ra các dấu hiệu cai thuốc: thay đổi tâm trạng, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp và khó chịu. Có nguy cơ cơn động kinh quay trở lại ở bệnh nhân động kinh ngừng điều trị đột ngột. Các bác sĩ lâm sàng khuyên nên giảm liều dần dần thay vì ngừng thuốc ngay lập tức để giảm thiểu các triệu chứng này. Những người đang phải đối mặt với sự phụ thuộc liên quan đến chất-chất kích thích cần có sự hỗ trợ cai nghiện chuyên nghiệp thay vì-tự giảm liều lượng.