Sự miêu tả
Bột cagrilintidelà một chất tương tự amylin của con người có tác dụng lâu dài được tối ưu hóa thông qua quá trình este hóa và kỹ thuật trình tự, thuộc họ chất chủ vận thụ thể canxitonin-amylin. Đặc điểm chính của nó là liều lượng hàng tuần duy trì tín hiệu hoạt động, khiến nó phù hợp cho các nghiên cứu cơ học và dược lực học tập trung vào con đường tạo cảm giác no, điều hòa tình trạng cạn kiệt dạ dày và điều hòa glucagon.
Cagrilintide do Shaanxi Medibridge cung cấp là một loại bột đông khô cấp nghiên cứu (RUO). Kiểm soát chất lượng bao gồm các chỉ số chính như nhận dạng, độ tinh khiết, tạp chất và dư lượng, dạng muối và hàm lượng. Hệ thống đệm chuyên dụng/nội độc tố thấp và các phiên bản nhãn tùy chỉnh có sẵn để đáp ứng nhu cầu của các thí nghiệm dược lực học trên tế bào và động vật.
COA
|
Mục |
Tiêu chuẩn |
Kết quả |
|
độ tinh khiết |
Lớn hơn hoặc bằng 98% |
99.85% |
|
Xét nghiệm peptide |
Lớn hơn hoặc bằng 80% |
92.66% |
|
Phổ khối |
4409 |
4409 |
|
độ hòa tan |
Hòa tan trong nước |
tuân thủ |
|
Độ trong và màu sắc của dung dịch |
Rõ ràng và không màu |
tuân thủ |
|
muối natri |
<5.0% |
1.33% |
|
Nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 7,0% |
2.58% |
|
Dung môi dư: Metanol |
||
|
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,3% |
0.0054% |
|
|
Isopropanol |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitril |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,041% |
0.039% |
|
Methylene clorua |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,06% |
0.019% |
|
N,N-Dimethylformamit |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,088% |
0.051% |
|
Trietylamin |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,032% |
N.D. |
|
Tert-butyl metyl ete |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% |
0.232% |
|
nội độc tố |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5 EU/mg |
tuân thủ |
|
Giới hạn vi sinh vật |
Tổng số vi khuẩn hiếu khí<100 CFU/g Tổng số nấm men & nấm mốc<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Kho |
Để nơi tối và khô mát (-20 đến 8 độ) |
|
|
Phần kết luận |
Lô hàng tuân theo tiêu chuẩn IN{0}}HOUSE |
|
Thông số kỹ thuật (chỉ dành cho mục đích nghiên cứu)
|
Hình thức |
Đặt hàng mẫu |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Bột thô |
1 g |
Độ tinh khiết là NLT 99,85% |
|
lọ |
10 lọ |
Lọ 3ml/5ml/7ml/15ml, v.v. |
Hướng nghiên cứu (Chỉ dành cho trao đổi học thuật, không sử dụng trong lâm sàng.)
Hướng nghiên cứu phù hợp cho Cagrilintide
Nghiên cứu tập trung vào sự khác biệt về kiểu con của phức hợp CTR+RAMP1/2/3. Các đường cong thời gian cAMP, -bắt giữ và ERK có thể được biểu diễn ổn định bằng các dòng tế bào HEK293/CHO để so sánh sự khác biệt về Emax/EC50 và động học (tỷ lệ bật/tắt-), đánh giá sự hiện diện của chủ nghĩa chủ vận sai lệch.
Tập trung vào mối liên kết giữa liên kết phối tử và quá trình nội bào của thụ thể: Động học liên kết BRET/NanoBiT hoặc TR-FRET kết hợp với quỹ đạo nội hóa đồng tâm có thể giúp giải thích sự tồn tại của hiệu ứng và sự giảm mẫn cảm.
Các điểm kỹ thuật chính: Vật liệu tiêu hao có khả năng hấp phụ-thấp; 0,1% BSA hoặc chất mang tương đương để giảm sự hấp phụ peptit; chia nhỏ và bảo quản lạnh để tránh chu kỳ đóng băng{2}}rã đông; các nhóm đối chứng nên bao gồm cả peptit họ và peptit đột biến bất hoạt để tạo điều kiện phân biệt tác dụng cụ thể của thụ thể.
Nhu động GI & Nội tiết tố sau bữa ăn
Trên mô hình động vật, việc làm rỗng dạ dày có thể được đánh giá bằng phương pháp acetaminophen (APAP). Kết hợp với đường cong đường huyết, glucagon và insulin sau bữa ăn, có thể thiết lập một chuỗi bằng chứng về việc "làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày-làm giảm sự dao động đường huyết sau bữa ăn".
Trong ống nghiệm, có thể quan sát thấy tác động gián tiếp của việc giải phóng hormone đường ruột (GLP-1, PYY) bằng cách sử dụng các mảnh ruột hoặc chất hữu cơ để xác minh sự tồn tại của cơ chế tăng cường phản hồi ruột-não.
Lưu ý rằng hệ dung môi hữu cơ cao/có tính kiềm mạnh có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của peptit; Các thí nghiệm động học được khuyến nghị tiến hành trong hệ thống đệm có độ pH từ 4,5–6,5.
Mô hình béo phì & Dược lực học
Chuột/chuột DIO là mô hình cơ bản:Bột cagrilintidequản lý được lặp lại trong vài tuần, việc theo dõi trọng lượng cơ thể, khối lượng mỡ trong cơ thể (EchoMRI/DXA), mô hình bữa ăn cũng như mức tiêu hao năng lượng và chỉ số hô hấp (RER) được đánh giá bằng cách sử dụng lồng trao đổi chất.
Việc sử dụng biện pháp kiểm soát việc cho ăn theo cặp có thể tách biệt sự đóng góp của "việc cho ăn bị ức chế" và "sự tiêu hao năng lượng tăng lên"; kết hợp điều này với OGTT/ITT hoặc kẹp euglycemia-hyperinsulin sẽ nâng cao tính thuyết phục của các kết luận về chuyển hóa glucose.
Nên bổ sung thêm các chỉ số dung nạp hành vi (chẳng hạn như việc ăn sỏi/cao lanh của chuột và ác cảm vị giác có điều kiện) để phân biệt giữa chứng chán ăn dược lý và phản ứng bất lợi.
Liệu pháp kết hợp & Sức mạnh tổng hợp
Liệu pháp kết hợp với peptide GLP-1/GIP/GLP{1}}GIP, chất ức chế SGLT2 hoặc chất điều biến thụ thể glucagon có thể tạo ra tác dụng bổ sung trên các khía cạnh khác nhau, bao gồm kiểm soát lượng thức ăn ăn vào, đường huyết sau bữa ăn và chuyển hóa lipid.
Thiết kế ma trận liều và hệ tọa độ tương đương (Bliss/Loewe/HSA) để đánh giá đặc tính hiệp đồng; kiểm soát tốc độ chuẩn độ và ghi lại thời gian khởi phát và giảm bớt sự khó chịu ở đường tiêu hóa để cân bằng giữa hiệu quả và khả năng dung nạp.
Các điểm phân tích chính: Liệu giai đoạn ổn định có bị trì hoãn hay không, liệu tình trạng phục hồi có giảm hay không và việc duy trì cân nặng sau khi ngừng thuốc hay không.
Chuyển hóa lipid ở gan & NAFLD/NASH
Trong các mô hình WD+fructose hoặc MCD, chúng tôi quan sát thấy sự lắng đọng lipid ở gan và các dấu hiệu xơ hóa viêm (gan TG, H&E/Oil Red O, điểm NAS, Sirius Red), kết hợp với phân tích phiên mã/lipomics để làm sáng tỏ những thay đổi về con đường.
Đồng thời, chúng tôi theo dõi lipid máu (TG, VLDL, axit béo không-được este hóa) và các dấu hiệu viêm (CRP/cytokine) để hình thành chuỗi nguyên nhân dẫn đến "giảm cân-tái cấu trúc chuyển hóa lipid-tăng tình trạng viêm".
Việc đưa độ nhạy insulin của gan (ức chế sản xuất glucose) làm điểm cuối giúp phân biệt giữa tác dụng giảm cân đơn giản và tác dụng-đặc hiệu của gan.
Câu hỏi thường gặp
Hỏi: Một số thủ tục an toàn hơn nếu việc giải thể không thành công là gì?
Trả lời: Để bột đông khô ấm đến nhiệt độ phòng trong 5–10 phút, tránh tiếp xúc trực tiếp giữa chất ngưng tụ và bột.
Hòa tan với một lượng nhỏ nước axit hóa (ví dụ: HCl 2 mM hoặc axit axetic băng 0,1%, thể tích vừa đủ để làm ướt bột).
Q: Dung môi và phạm vi pH được khuyến nghị?
Đáp: Nên lưu trữ và sử dụng lâu dài-trong hệ thống đệm có độ pH từ 4,5–6,5 (ví dụ: hệ thống axetat/citrate). Tránh môi trường có tính kiềm mạnh (pH > 8), chất oxy hóa mạnh và môi trường có tỷ lệ dung môi hữu cơ cao.
Hỏi: Khuyến cáo về bảo quản và chia nhỏ sau khi pha?
Đáp: Bột Cagrilintide: Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng ở nhiệt độ -20 đến -80 độ ; độ ổn định theo lô thường là 18–24 tháng (dựa trên COA). Giảm thiểu chu kỳ đông lạnh (khuyến nghị không quá 2 lần). Ngay sau lần hoàn nguyên đầu tiên, chia bột thành các phần bằng nhau để thử nghiệm.
Hỏi: Vận chuyển, tiếp nhận và xuất hiện?
Đáp: Sự co rút hoặc bám dính nhẹ của các khối-đông khô là bình thường và không ảnh hưởng đến chất lượng. Vui lòng liên hệ với chúng tôi ngay lập tức nếu bạn quan sát thấy hiện tượng chảy nước bất thường hoặc hư hỏng container.
Q: Điều này có thể được sử dụng trực tiếp trên động vật/lâm sàng không?
Trả lời: Sản phẩm này chỉ dành cho mục đích nghiên cứu (RUO) và không được sử dụng để chẩn đoán, điều trị hoặc quản lý trực tiếp cho con người hoặc thú y.
Hỏi: Bạn có trình độ quản lý sản xuất và chất lượng không?
Trả lời: Chúng tôi có một nền tảng sản xuất và R&D peptide hoàn chỉnh. Hệ thống chất lượng của chúng tôi được quản lý và ghi chép theo nguyên tắc GMP. Chúng tôi có thể cung cấp COA/SDS hoàn chỉnh và truy xuất nguồn gốc hàng loạt; chúng tôi cũng hỗ trợ các dịch vụ tùy chỉnh như ghi nhãn và mức độ nội độc tố thấp.
Áp dụng Cagrilintide để điều trị béo phì là một hướng đi mới và đầy hứa hẹn để cải thiện việc kiểm soát đường huyết. Nếu bạn cần đối tác peptide có độ tinh khiết cao để hợp tác lâu dài, hãy gửi email đến hi@medibridgeapi.com. Hoặc nhắn tin cho chúng tôi trên WhatsApp theo số +44 07548632075.
Chú phổ biến: bột cagrilintide, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy sản xuất bột cagrilintide Trung Quốc
