Bột Eloralintide

Bột Eloralintide(LY-3841136) gây giảm cảm giác thèm ăn, giảm lượng thức ăn ăn vào, giảm trọng lượng cơ thể và khối lượng chất béo, giảm canxi huyết tương 2+ kéo dài và tránh vị giác có điều kiện yếu. Eloralintide có thể được sử dụng để nghiên cứu bệnh béo phì. Thuốc được thiết kế để mô phỏng chức năng của amylin nội sinh, tác động đến cảm giác no để giảm lượng calo nạp vào, để điều trị bệnh béo phì và tiểu đường loại 2.

Thiểm Tây Medibridge cung cấp bột Eloralintide có độ tinh khiết 99,6% cho nghiên cứu tiên tiến. Được sản xuất theo QC nghiêm ngặt với xác minh HPLC/MS, Eloralintide loại RUO-(LY-3841136) của chúng tôi mang lại hiệu suất ổn định, độ hòa tan tuyệt vời và khả năng tái sản xuất theo lô-đáng tin cậy. Tùy chỉnh ghi nhãn và công thức theo yêu cầu. Hãy chọn Medibridge để có chất lượng đáng tin cậy, dịch vụ đáp ứng nhanh và kết quả đáng tin cậy trong các nghiên cứu về bảo vệ thần kinh và độ dẻo thần kinh.

Dược lý thụ thể trong ống nghiệm

Một phát hiện cơ học quan trọng là hiệu lực mạnh mẽ của Eloralintide trong hệ thống thụ thể của con người. Trong thử nghiệm kích hoạt cAMP, EC50 của nó ở AMY1R ở người được báo cáo là xấp xỉ 21,2 pM, cho thấy hiệu lực in vitro cao và củng cố mức độ phù hợp của nó như một ứng cử viên điều trị theo con đường amylin{4}}được nhắm mục tiêu.

Ý nghĩa cơ học và trị liệu

Eloralintide đại diện cho một chiến lược điều trị dựa trên amylin-khác biệt được thiết kế để duy trì hiệu quả giảm cân và giảm cân-trong khi có khả năng cải thiện khả năng dung nạp thông qua kích hoạt thụ thể chọn lọc. Không giống như các liệu pháp dựa trên GLP{7}}1, nó hoạt động bằng cách bắt chước sinh lý amylin nội sinh, tăng cường cảm giác no, trì hoãn quá trình làm rỗng dạ dày và giảm lượng calo nạp vào. Cơ chế riêng biệt này mang lại giá trị khoa học quan trọng cho Eloralintide trong nghiên cứu bệnh béo phì vì nó mở rộng phạm vi mục tiêu trao đổi chất ngoài con đường incretin. Do đó, nó có thể không chỉ là giải pháp thay thế cho những bệnh nhân có khả năng dung nạp hạn chế với các liệu pháp GLP-1 mà còn là một tác nhân bổ sung đầy hứa hẹn trong các chiến lược điều trị chuyển hóa dựa trên sự kết hợp.

Eloralintide rất phù hợp với liều dùng-hàng tuần một lần vì đặc tính dược động học của nó hỗ trợ phơi nhiễm toàn thân kéo dài ở chuột, khỉ và người. Điều này đặc biệt có giá trị đối với việc điều trị bệnh béo phì mãn tính, trong đó việc tuân thủ điều trị, nồng độ thuốc ổn định và khả năng quản lý lâu dài-có ảnh hưởng mạnh mẽ đến tiện ích lâm sàng. Kỹ thuật phân tử của nó củng cố thêm đặc điểm này: chuỗi bên diaxit axit béo ở Lys26 thúc đẩy liên kết với albumin, cầu nối methylene thioacetal cải thiện độ ổn định hóa học và ba axit amin không{5}}tự nhiên giúp tối ưu hóa độ ổn định, tính chọn lọc của thụ thể và hiệu suất trao đổi chất.

Eloralintide đã cho thấy khả năng dung nạp tương đối thuận lợi trong cả nghiên cứu lâm sàng tiền lâm sàng và giai đoạn đầu. Ở chuột gầy, nó gây ra khả năng tránh vị giác có điều kiện ít hơn đáng kể so với cagrilintide (p < 0,05), cho thấy nguy cơ liên quan đến ác cảm thấp hơn{2}}. Trong thử nghiệm liều đơn-tăng dần{6}}giai đoạn 1 (0,04–12 mg; n=48), 9 người tham gia đã báo cáo 16 tác dụng phụ, trong đó có 15 tác dụng phụ ở mức độ nhẹ. Chỉ có 2 người tham gia trải qua 4 biến cố về đường tiêu hóa, trong đó có 1 đợt nôn vừa phải.

Giai đoạn 1 Bằng chứng-của-Khái niệm

Trong một nghiên cứu Giai đoạn 1 ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược, người tham gia/điều tra viên/1}}bị mù, đơn-tăng dần{3}}liều (NCT05295940), Eloralintide được dùng ở các liều từ 0,04 đến 12 mg ở 48 người tham gia khỏe mạnh có chỉ số BMI trung bình là 27,5 kg/m2. Nhìn chung, Eloralintide thường được dung nạp tốt. Trong các nhóm thuần tập được điều trị bằng Eloralintide, 9 người tham gia đã báo cáo 16 tác dụng phụ, trong đó có 15 tác dụng phụ nhẹ. Các biến cố về đường tiêu hóa còn hạn chế, với 4 biến cố ở 2 người tham gia, trong đó có 1 đợt nôn vừa phải.

Mặc dù mục tiêu chính của nghiên cứu là tính an toàn và khả năng dung nạp, tín hiệu dược lực học sớm đã được quan sát thấy ở trọng lượng cơ thể ở Tuần thứ 4 sau một liều duy nhất. Trọng lượng cơ thể trung bình thay đổi −2,5% ở nhóm dùng 4 mg (p < 0,01 so với giả dược) và giảm −4,4% ở nhóm dùng 12 mg (p < 0,001 so với giả dược), so với +0.6% ở nhóm dùng giả dược. Những phát hiện này chỉ ra rằng Eloralintide đã chứng minh hoạt động sinh học sớm ở người, với tác động có thể đo lường được đối với trọng lượng cơ thể cùng với khả năng dung nạp có thể kiểm soát được trong bối cảnh Giai đoạn 1 này.